PDE-5-Hemmer contre les problèmes d'érection: Effets, Prise & Risques

Depuis environ 20 ans, des inhibiteurs de la PDE-5 sont disponibles pour le traitement de la dysfonction érectile (DE). La célèbre pilule bleue de Pfizer, souvent utilisée comme synonyme pour toutes sortes de médicaments contre l'impuissance, ne représente toutefois qu'un seul principe actif du groupe des inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5. Dans cet article, nous expliquons quels autres principes actifs sont disponibles, comment ils diffèrent les uns des autres, comment ils agissent contre la dysfonction érectile , comment les acheter et s'il existe même une version naturelle de ceux-ci. 

Comment fonctionnent les inhibiteurs de la PDE-5?

Le mécanisme d'action des inhibiteurs de la PDE-5 repose sur l'inhibition de l'enzyme phosphodiestérase de type 5 (PDE-5). Lors d'une stimulation sexuelle, le cerveau envoie des signaux aux vaisseaux sanguins du pénis. Dans les cellules musculaires lisses des vaisseaux sanguins, le messager "guanosine monophosphate cyclique (cGMP)" est libéré, ce qui entraîne une relaxation de la musculature vasculaire et permet à plus de sang de circuler dans les corps caverneux du pénis. Cela conduit à la rigidité du pénis.

L'enzyme PDE-5 est responsable de la dégradation du cGMP, ce qui entraîne à son tour la relaxation du pénis. Les inhibiteurs de la PDE-5 bloquent cette enzyme et empêchent ainsi la dégradation du cGMP. Grâce à la concentration accrue de cGMP dans les vaisseaux sanguins, la musculature reste détendue, permettant à plus de sang d'atteindre les corps caverneux. Cela facilite l'obtention d'une érection et contribue à la maintenir plus longtemps.

Bien que la prise de ces médicaments favorise la circulation sanguine dans le pénis et améliore ainsi la capacité érectile, ils ne fonctionnent pas sans stimulation sexuelle. Les médicaments n'influencent pas le désir sexuel ou le plaisir des patients, mais sont uniquement responsables de soutenir la capacité érectile, à condition qu'une stimulation sexuelle ait lieu. [2]

Les différents types d'inhibiteurs de la PDE-5

Tous les médicaments contre l'impuissance ont le même mécanisme d'action en ce qui concerne le blocage de l'enzyme phosphodiestérase de type 5. Cependant, ils présentent des différences moléculaires qui contribuent à leurs profils pharmacocinétiques et pharmacodynamiques uniques. 

En plus des préparations originales des inhibiteurs de la PDE5, il existe une multitude de génériques qui contiennent le même principe actif que la préparation originale, mais sont disponibles à des prix inférieurs. Par exemple, en plus de la préparation de marque Viagra, le générique Sildenafil est souvent utilisé, et en plus de Cialis, le générique Tadalafil est souvent préféré en raison de son prix inférieur.

Indications pour les inhibiteurs de la PDE-5: Quand sont-ils utilisés?

Les inhibiteurs de la PDE-5 sont principalement adaptés au traitement de la dysfonction érectile. Dans certains cas, ces médicaments peuvent également être utilisés pour d'autres maladies qui ne sont pas dues à une DE, comme l'hypertension artérielle pulmonaire (HTAP), les symptômes des voies urinaires inférieures (LUTS) associés à une hyperplasie bénigne de la prostate (HBP) et le phénomène de Raynaud.

Médicaments contre la dysfonction érectile

Les inhibiteurs de la PDE-5 favorisent la circulation sanguine dans le pénis, nécessaire à une érection. Des études montrent qu'environ 70–80 % des hommes souffrant de troubles érectiles répondent positivement aux inhibiteurs de la PDE-5, bien que l'efficacité varie individuellement. Une stimulation sexuelle est cependant nécessaire, car les médicaments ne déclenchent pas automatiquement une érection.

Inhibiteurs de la PDE-5: Médicaments pour l'hypertension artérielle pulmonaire

Les inhibiteurs de la PDE-5 sont utilisés pour traiter l'hypertension artérielle pulmonaire (HTAP). L'HTAP est une maladie caractérisée par une pression artérielle élevée dans les artères pulmonaires. Le traitement avec ces médicaments peut dilater les vaisseaux sanguins dans les poumons, ce qui réduit la pression artérielle dans les artères. Cela réduit la charge sur le cœur, en particulier sur le ventricule droit, qui pompe le sang vers les poumons. Ainsi, les symptômes de l'HTAP peuvent être atténués et le cœur peut fonctionner plus efficacement.

Inhibiteurs de la PDE-5 pour le phénomène de Raynaud

La maladie de Raynaud est une affection qui provoque un rétrécissement excessif des vaisseaux sanguins dans les mains et les pieds. Des études ont été menées où les inhibiteurs de la PDE-5 ont été utilisés pour le traitement. Ce rétrécissement entraîne une circulation sanguine réduite, ce qui peut provoquer des douleurs, des engourdissements et des décolorations des extrémités touchées.

L'utilisation d'inhibiteurs de la PDE-5 dans le traitement permet de dilater les vaisseaux sanguins et d'améliorer la circulation sanguine dans les mains et les pieds. Cela peut aider à soulager les symptômes de la maladie de Raynaud et apporter un soulagement aux personnes concernées. [1]

Autres utilisations possibles des inhibiteurs de la PDE-5

Une forme d'action des médicaments est le lissage de la musculature, ce qui non seulement augmente la capacité érectile du pénis, mais profite également à d'autres parties du corps. C'est la raison pour laquelle le principe actif est également utilisé pour d'autres maladies. Ainsi, la relaxation des cellules musculaires lisses des artères permet de réduire la pression artérielle et aide à protéger le cœur contre le manque d'oxygène en cas d'angine de poitrine. 

Dans ce contexte, les médecins et les scientifiques examinent l'utilisation des inhibiteurs de la PDE-5 pour différents types de troubles circulatoires, afin de peut-être découvrir de nouveaux domaines d'application pour l'homme. Des études précliniques ont montré des effets prometteurs dans le traitement des crises cardiaques, de l'hypertrophie cardiaque, de l'insuffisance cardiaque, du cancer, de la cardiotoxicité liée aux médicaments anticancéreux, du diabète, de la dystrophie musculaire de Duchenne, de la maladie d'Alzheimer et d'autres maladies. [2]

Quand ne devriez-vous pas prendre ces médicaments contre la dysfonction érectile?

Il existe certaines circonstances dans lesquelles les inhibiteurs de la PDE-5 ne doivent pas être pris. On distingue entre les contre-indications absolues et les contre-indications relatives.

Contre-indications absolues

Les contre-indications absolues sont des circonstances dans lesquelles la prise d'inhibiteurs de la PDE-5 ne doit en aucun cas avoir lieu. Cela inclut par exemple:

• Personnes ayant subi un AVC ou une crise cardiaque au cours des six derniers mois
• Maladies cardiovasculaires graves telles que l'angine de poitrine instable, l'insuffisance cardiaque ou les troubles du rythme cardiaque non contrôlés
• Patients atteints de maladies oculaires graves (par exemple, la rétinite pigmentaire) [3]

Contre-indications relatives 

Les contre-indications relatives sont des circonstances dans lesquelles la prise d'inhibiteurs de la PDE-5 ne devrait avoir lieu qu'après une évaluation minutieuse et sous surveillance médicale:

• Maladies du système cardiovasculaire telles que la maladie coronarienne, la faiblesse du muscle cardiaque et les troubles du rythme cardiaque
• Troubles de la fonction hépatique ou rénale, en particulier dans les cas graves
• Autres maladies ou conditions dans lesquelles l'effort physique lors des rapports sexuels pourrait surcharger le cœur

Dans le cas de contre-indications relatives, les risques et conditions individuels d'un patient doivent être pris en compte par le médecin ou la médecin, et d'autres examens peuvent être nécessaires. Si vous pensez qu'une contre-indication s'applique à vous, discutez-en avec votre médecin traitant pour savoir si et quelles alternatives aux inhibiteurs de la PDE-5 pourraient vous convenir.

En conclusion, il convient de noter qu'une thérapie par inhibiteurs de la PDE-5 prescrite en tenant compte des contre-indications ne provoque généralement pas de modifications cardiovasculaires pertinentes, à l'exception d'une légère baisse de la pression artérielle. [4]

Quelles interactions les inhibiteurs de la PDE-5 ont-ils avec d'autres médicaments ?

Une des interactions les plus importantes concerne la combinaison avec des médicaments contenant des nitrates comme principe actif. Les nitrates sont souvent utilisés pour traiter l'hypertension artérielle ou les maladies cardiaques. La prise simultanée d'inhibiteurs de la PDE-5 et de médicaments contenant des nitrates peut entraîner une chute dangereuse de la pression artérielle, car les deux médicaments dilatent les vaisseaux sanguins et réduisent ainsi la pression artérielle. Dans les cas graves, cette combinaison peut provoquer des crises hypertensives potentiellement mortelles. De même, lors de la prise de "Poppers", une drogue récréative contenant un composé de nitrate, le risque d'interactions est similaire lorsque des inhibiteurs de la PDE-5 sont pris en même temps.

Un autre principe actif pouvant interagir avec les inhibiteurs de la PDE-5 est le Riociguat. Le Riociguat est généralement utilisé pour traiter l'hypertension pulmonaire. La combinaison avec des médicaments contenant du Riociguat peut également entraîner une forte chute de la pression artérielle et doit donc être évitée.

De plus, certains médicaments qui ralentissent la dégradation des inhibiteurs de la PDE-5 dans le corps peuvent influencer l'effet du médicament. Des exemples de ces principes actifs incluent le Kétoconazole (un antifongique pour traiter les infections fongiques), le Ritonavir et l'Atazanavir (tous deux des antiviraux pour traiter le VIH) et la Clarithromycine (un antibiotique pour traiter les infections bactériennes). L'effet des inhibiteurs de la PDE-5 peut ainsi être renforcé et leurs effets secondaires augmentés. [5]

À quels effets secondaires des inhibiteurs de la PDE-5 faut-il s'attendre ?

Les inhibiteurs de la PDE-5 sont généralement bien tolérés, mais peuvent avoir certains effets indésirables, qui sont généralement temporaires :

1. Maux de tête : Les maux de tête sont un effet secondaire fréquent, car les inhibiteurs de la PDE-5 dilatent les vaisseaux sanguins, ce qui entraîne une augmentation du flux sanguin.
2. Rougeur du visage (flush) : La dilatation des vaisseaux sanguins peut également entraîner une rougeur du visage, qui est généralement temporaire.
3. Troubles digestifs : Certains utilisateurs signalent des troubles digestifs tels que des brûlures d'estomac ou des douleurs à l'estomac.
4. Nez bouché : La dilatation des vaisseaux sanguins dans la muqueuse nasale peut entraîner un nez bouché.
5. Vertiges : Dans certains cas, la prise d'inhibiteurs de la PDE-5 peut entraîner des vertiges, notamment lors de levers rapides.
6. Douleurs musculaires et maux de dos : Ces effets secondaires sont plus rares et généralement légers.
7. Troubles visuels : Certains utilisateurs signalent des modifications temporaires de la perception des couleurs, une vision floue ou une sensibilité accrue à la lumière. [5]

Effets secondaires rares mais graves des inhibiteurs de la phosphodiestérase-5

Si vous remarquez l'un des symptômes suivants, vous devez immédiatement consulter un médecin :

1. Érection persistante ou douloureuse (priapisme) : Une érection douloureuse ou/et durant plus de quatre heures peut indiquer un priapisme, une érection prolongée non désirée. Non traitée, cela peut entraîner des dommages permanents au pénis.
2. Perte soudaine de l'audition : Dans de rares cas, la prise peut entraîner une perte soudaine de l'audition. Cela peut se manifester par des acouphènes (bourdonnements/sifflements dans les oreilles), des vertiges ou une perte auditive bilatérale.
3. Perte soudaine de la vision : Une perte soudaine de la vision dans un ou les deux yeux peut indiquer une maladie oculaire grave appelée neuropathie optique ischémique antérieure non artéritique (NAION). Si vous remarquez soudainement des problèmes de vision, consultez immédiatement un médecin.
4. Réactions allergiques graves : Dans de rares cas, les inhibiteurs de la PDE-5 peuvent déclencher une réaction allergique grave. Les signes incluent : éruption cutanée, démangeaisons, gonflements du visage, de la langue ou de la gorge, difficultés respiratoires ou de déglutition.
5. Problèmes cardiaques : Dans de très rares cas, des problèmes cardiaques tels qu'une crise cardiaque, des arythmies cardiaques ou un accident vasculaire cérébral peuvent survenir. Les symptômes peuvent inclure des douleurs thoraciques, un essoufflement, des vertiges, une faiblesse ou des évanouissements.

Dans l'un de ces cas, consultez immédiatement un médecin et informez votre médecin de tous les médicaments et principes actifs que vous prenez pour éviter d'éventuelles interactions. [5]

Dosages recommandés des inhibiteurs de la PDE-5 pour les problèmes d'érection

Les inhibiteurs de la PDE-5 ne fonctionnent pas automatiquement, mais soutiennent spécifiquement la capacité naturelle d'érection – à condition qu'une excitation sexuelle soit présente. Le bon dosage joue un rôle central et doit être adapté individuellement à l'utilisateur :

• Sildénafil (par ex. Viagra®): Le classique parmi les inhibiteurs de la PDE-5. On commence généralement par 50 mg, pris environ 30 à 60 minutes avant le rapport sexuel. Selon l'effet et la tolérance, la dose peut être réduite à 25 mg ou augmentée à un maximum de 100 mg. À prendre uniquement en cas de besoin – au maximum une fois par jour.
• Tadalafil (par ex. Cialis®): Connu pour sa durée d'action particulièrement longue. En cas de besoin, 10 mg sont généralement recommandés, environ 30 minutes avant le rapport sexuel. La dose peut être réduite à 5 mg ou augmentée à 20 mg. Pour une utilisation quotidienne – par ex. en cas d'activité sexuelle fréquente – 2,5 mg à 5 mg par jour sont courants (Cialis Daily®), indépendamment du moment.
• Vardénafil (par ex. Levitra®): Comparable au sildénafil, mais un peu mieux toléré par certains patients. La dose de départ recommandée est de 10 mg, environ une heure avant le rapport sexuel. Des ajustements à 5 mg ou 20 mg sont possibles.
• Avanafil (Spedra®): Le "démarreur rapide" parmi les inhibiteurs de la PDE-5. Déjà 15 à 30 minutes après la prise (généralement 100 mg), l'effet peut commencer. La dose peut être ajustée à 50 mg ou 200 mg.

Si le dosage initialement prescrit de l'inhibiteur de la PDE5 ne fonctionne pas immédiatement chez un homme, les médecins recommandent de continuer à utiliser la même dose plusieurs fois pour vérifier l'efficacité et la nécessité d'un ajustement [6].

Les aliments ou compléments alimentaires sont-ils une alternative aux inhibiteurs de la PDE-5 ?

Selon les connaissances actuelles, il n'existe pas d'aliments ou de compléments alimentaires qui agissent comme des inhibiteurs naturels de la PDE-5 ou comme un substitut au Viagra. Cela inclut une série d'analyses de produits prétendument entièrement à base de plantes, auxquels des inhibiteurs synthétiques de la PDE-5 ont été ajoutés illégalement. [7]

Une érection peut cependant être favorisée en fournissant suffisamment d'oxyde nitrique au corps. Il existe des preuves scientifiques concernant la L-Arginine. La L-Arginine est un acide aminé disponible en tant que complément alimentaire et favorise la production d'oxyde nitrique dans le corps. [8] De même, le précurseur de la L-Arginine, la L-Citrulline, favorise la production d'oxyde nitrique [9]

Cependant, l'efficacité de la L-Arginine ou de la L-Citrulline n'est pas comparable à celle des inhibiteurs de la PDE-5 et ne peut donc pas être considérée comme un substitut équivalent.

Les inhibiteurs de la PDE-5 sont-ils disponibles sans ordonnance ?

En Suisse, les inhibiteurs de la PDE-5 sont sous ordonnance pour toutes les doses. Cela signifie qu'un médecin doit prescrire la prise de ces médicaments en raison d'une dysfonction érectile diagnostiquée ou d'une autre indication approuvée et délivrer une ordonnance. Il n'est donc pas possible d'acheter Viagra & Co. sans présenter une ordonnance médicale. 

Quel impact les inhibiteurs de la PDE-5 ont-ils sur la relation ?

Cela peut sembler étrange de le dire ainsi. Cependant, nos héros n'agissent pas seulement en améliorant l'érection de l'homme, mais aussi en tant que sauveurs de la relation. Les troubles de l'érection chez le partenaire peuvent représenter un défi dans une relation, car ils peuvent entraîner chez les deux partenaires des sentiments d'insuffisance, de frustration ou même de reproches personnels. 

Une communication ouverte et une compréhension sont essentielles pour surmonter ces obstacles émotionnels. Les inhibiteurs de la PDE-5 représentent pour de nombreux hommes souffrant de DE une option de traitement prometteuse et très efficace. Ils conduisent souvent à une amélioration de la fonction sexuelle et à plus d'intimité dans la relation. En abordant le problème ensemble, les couples peuvent explorer les avantages et adapter le traitement à leurs besoins individuels. Cette approche coopérative favorise non seulement un lien partenarial plus fort, mais permet également de retrouver ensemble le plaisir.

Conclusion

Que ce soit pour un soutien occasionnel ou une solution durable – les inhibiteurs de la PDE-5 offrent à de nombreux hommes une aide efficace pour les problèmes d'érection. L'important est : le bon dosage, des attentes réalistes et un accompagnement médical font la différence. Être bien informé permet de faire un meilleur choix.

En savoir plus :

• Dysfonction érectile due aux médicaments
• Pink Viagra : preuves, efficacité et risques
• Levitra vs. Viagra
• Cialis vs. Viagra

Sources:

[1] Distler, M. et al: Thérapie fondée sur des preuves du syndrome de Raynaud. Zeitschrift für Rheumatologie (2006) https://doc.rero.ch/record/316017/files/393_2006_Article_68.pdf 

[2] Samidurai, A. et al: Au-delà de la dysfonction érectile: inhibiteurs de la phosphodiestérase 5 spécifiques au cGMP pour d'autres troubles cliniques. Annual Review of Pharmacology and Toxicology (2022) https://www.annualreviews.org/doi/pdf/10.1146/annurev-pharmtox-040122-034745 

[3] Interview: Le médicament le plus efficace pour la dysfonction érectile. DAZ (2004) https://www.deutsche-apotheker-zeitung.de/daz-az/2004/daz-4-2004/uid-11315  

[4] Schmid, P.: "Dysfonction érectile, inhibiteurs de la phosphodiestérase-5 et coronaropathie - la perspective du cardiologue" Journal für Urologie und Urogynäkologie (2004) https://www.kup.at/kup/pdf/4371.pdf 

[5] Maucher, V.: Inhibiteurs de la PDE-5 (2022) https://www.gelbe-liste.de/wirkstoffgruppen/pde-5-hemmer 

[6] Kim, E. D. et al: Médicaments pour la dysfonction érectile. Medscape (2022). https://emedicine.medscape.com/article/444220-medication#2 

[7] Nguyen, T. O. et al: Dépistage rapide et détermination quantitative des inhibiteurs illégaux de la phosphodiestérase de type 5 (PDE-5i) dans les compléments alimentaires à base de plantes. Journal of Analytical Methods in Chemistry (2021) https://downloads.hindawi.com/journals/jamc/2021/5579500.pdf  

[8] Rhim HC, Kim MS, Park YJ, et al. Le rôle potentiel des suppléments d'arginine sur la dysfonction érectile: une revue systématique et une méta-analyse [la correction publiée apparaît dans J Sex Med. 2020 Mar;17(3):560. doi: 10.1016/j.jsxm.2020.01.021.]. J Sex Med. 2019;16(2):223-234. doi:10.1016/j.jsxm.2018.12.002  

[9] Cormio L, De Siati M, Lorusso F, et al. La supplémentation orale en L-citrulline améliore la dureté de l'érection chez les hommes souffrant de dysfonction érectile légère. Urology. 2011;77(1):119-122. doi:10.1016/j.urology.2010.08.028